Салуретики: особенности применения

Осмотические диуретики – мочегонные препараты, которые повышают гидростатическое давление крови, стимулируют образование первичной мочи, но препятствуют ее обратному всасыванию в почечных нефронах.

Применяются для стимуляции диуреза при сниженной почечной фильтрации, отравлениях медикаментами, острой недостаточности почек.

В отличие от калийсберегающих и петлевых диуретиков, они не блокируют мочеобразование.

Принцип действия осмотических мочегонных препаратов

К эффективным диуретикам относят концентрированный раствор глюкозы, маннитол и мочевину. Эти препараты уменьшают объем канальцевой реабсорбции – обратного всасывания жидкости в кровь. В результате диурез (объем мочи) увеличивается на 15-20%.

Механизм действия препаратов связан с изменением гидростатического давления, которое появляется на границе раздела солевых растворов и других низкомолекулярных соединений:

• из тонкого кишечника компоненты диуретика всасываются в кровь;
• осмотическое давление плазмы крови возрастает;
• усиливается всасывание жидкости из полостей и тканей в кровоток;
• в нефроне понижается реабсорбция воды и натрия;
• усиливается фильтрация жидкости в почечных клубочках;
• увеличивается мочеотведение.

Осмотические диуретики обеспечивают высушивающий эффект, за счет чего устраняются отеки.

Общие показания и противопоказания

Осмотические мочегонные препараты не влияют на кислотно-щелочной баланс, не провоцируют гипокалиемию – уменьшение содержания калия в крови. По способности выводить из организма лишнюю жидкость они относятся к самым сильным диуретикам.

Показания к применению мочегонных препаратов:

• профилактика отека мозга;
• отравление барбитуратами;
• отек легких;
• печеночная недостаточность;
• церебральная гипертензия;
• острый приступ глаукомы;
• гиповолемический шок;
• судорожные состояния;
• брюшная водянка;
• эпилептический статус;
• острая почечная недостаточность.

Терапия мочегонными средствами должна проводиться только по рекомендации врача. Длительный прием диуретиков опасен обезвоживанием, понижением АД, неврологическими расстройствами.

Основное показание к применению диуретиков – увеличение уровня натрия в организме. Препараты для лечения почек используются в рамках дегидратационной терапии. Они предупреждают закупорку почечных канальцев и нарушение мочеобразования во время гемодиализа.

Осмотические мочегонные средства не используются при:

• анурии (отсутствии мочеиспускания) более 12 часов;
• тяжелой недостаточности сердца;
• нарушении фильтрационной функции почек;
• геморрагическом инсульте;
• коматозном состоянии;
• гипонатриемии.

Категорически не рекомендуется комбинировать эти лекарства с сердечными гликозидами. Игнорирование противопоказаний чревато усилением токсического действия антиаритмических препаратов.

Список эффективных осмотических диуретиков

Осмотические мочегонные средства реже вызывают побочные реакции, чем петлевые диуретики. Вместе с лишней жидкостью из организма почти не выводятся ионы калия, в связи с чем снижается риск гипокалиемии и осложнений – паралича, динамической непроходимости кишечника, нефрогенного несахарного диабета.

Маннитол

Маннитол – 15% раствор для инфузий, который выпускается в бутылях емкостью 100, 200 и 400 мл. В состав препарата входит действующее веществ с одноименным названием – 150 мг на 1 мл. Мочегонное действие обусловлено увеличением осмотического давления сыворотки крови и фильтрации первичной мочи без ее обратного всасывания в почках.

Лекарство временно увеличивает объем циркулирующей крови, за счет чего возрастает нагрузка на сосуды и миокард. Маннитол стимулирует диурез, за счет чего уменьшается отечность мягких тканей.

Особенности применения и дозировка:

• раствор вводят в вену струйно или капельно;
• оптимальная доза при недостаточности почек – 0.2 г маннитола на 1 кг массы тела;
• время введения лекарства – 3-5 минут.

При необходимости дозу диуретика увеличивают, чтобы диурез оставался на уровне 40 мл/час. Его не назначают при азотемии у пациентов с брюшной водянкой и циррозом печени.

Маннит

Аналог Маннитола. В 1 мл раствора для инфузий содержится 150 мг маннитола. Препарат резко повышает осмотическое давление крови, за счет чего усиливается приток жидкости в кровяное русло. Осмотический диуретик обеспечивает несколько эффектов:

• стимулирует циркуляцию крови в почках;
• усиливает мочеобразование;
• убирает отеки;
• нормализует внутричерепное и внутриглазное давление.

Терапевтический эффект проявляется спустя 1-3 часа после введения препарата. Маннит в незначительной степени метаболизируется в печени. Поэтому он подходит людям с компенсированной печеночной недостаточностью.

Рекомендации по применению и дозировка:

• взрослым вводят до 100 г диуретика со скоростью, при которой уровень мочеобразования составляет 50 мл/час;
• разовая доза при отеке мозга – 0.25 г на 1 кг веса на протяжении 30-60 минут;
• разовая доза при отравлении барбитуратами – до 180 г для поддержания диуреза на уровне 500 мл/час.

При подозрении на нарушения выделительной функции почек вводят контрольную дозу диуретика – не более 0.2 г на 1 кг веса. Оптимальное время инфузии – 4-5 минут. При нормальной работе почек диурез должен возрасти до 30 мл/час в течение 2 часов.

В единичных случаях Маннит вызывает тахикардию, мышечную слабость, головные боли и снижение АД.

Перлитол ПФ

Препарат на основе маннитола выпускается в виде раствора для инфузий. Вводится в вену струйно или капельно. Как множество других средств мочегонного действия, Перлитол ПФ усиливает переход жидкости из полостей и тканей в сосудистое русло. Применяется в рамках дегидратационной терапии при острой недостаточности почек.

Особенности применения:

• суточная доза 50-180 г;
• предельная скорость инфузии – 5 минут.

После улучшения самочувствия дозу диуретика корректируют так, чтобы добиться оптимальной скорости диуреза – до 50 мл в час. В первые дни после лечения возможны нежелательные эффекты:

• сухость во рту;
• диспепсические расстройства;
• мышечные судороги;
• тахикардия;
• боли за грудиной.

Чтобы устранить фазу увеличения объема циркулирующей крови, Перлитол ПФ комбинируют с петлевыми мочегонными лекарствами. Во время лечения обязательно контролируют реологические показатели крови, водно-электролитный баланс.

Мочевина

Препарат с мочевиной обладает дегидратирующим действием, то есть уменьшает содержание жидкости в тканях и внутренних полостях. Производится в виде лиофилизата для приготовления раствора. Мочевина ускоряет всасывание жидкости в кровь и стимулирует диурез.

Мочевина растворяется в жидкости с поглощением тепла, вследствие чего раствор сильно охлаждается. Поэтому при разведении порошка с 10% раствором декстрозы нужно дождаться, пока температура препарата не станет комнатной.

Дозировка и особенности терапии:

• способ введения – капельно внутривенно;
• оптимальная доза – 0.5-1.5 г на 1 кг массы;
• скорость введения – 40-80 капель в минуту;
• повторная инфузия – через 12-24 часа.

Раствор для введения в вену готовится непосредственно перед использованием. Чтобы предотвратить нарушение электролитного баланса, в первые 24 часа терапии проводят инфузию Мочевиной 800 мл с раствором декстрозы, в который добавляют 0.1 г витамина В1 и 0.2 г витамина С.

Сорбитол

Препарат из группы регидратантов, который обладает желчегонными и мочегонными свойствами. Диуретик на основе стереоизомера маннитола изменяет осмотическое давление сыворотки крови. При внутривенном введении стимулирует образование мочи.

Диуретик используется при:

• шоковых состояниях;
• гиповолемии;
• заболеваниях органов ЖКТ.

Особенности применения препарата:

• оптимальная разовая доза – 10 мл на 1 кг;
• скорость инфузии – 10-60 кап/мин на 1 кг.
• предельная суточная доза при в/в введении – 200 мл.

Для достижения диуретического эффекта Сорбитол вводят внутривенно в виде 20% раствора. При передозировке препаратом возможны побочные эффекты – боли в животе, метеоризм, жидкий стул.

При необходимости диуретик используется для уменьшения отеков во время беременности и лактации.

Сорбит

Сорбит применяется в качестве сахарозаменителя во время лечения метаболических расстройств, диабета. В случае перорального приема проявляет желчегонное и слабительное, а при внутривенном введении – мочегонное действие. Благодаря осмотической активности препарат используют в терапии:

• гипертонического криза;
• недостаточности сердца;
• энцефалопатии.

Чтобы добиться выраженного терапевтического эффекта, Сорбит комбинируют с петлевыми диуретиками. 40%-й раствор эффективен при острой недостаточности почек.

Дозировка и особенности использования препарата:

• способ введения – капельно в вену;
• скорость введения 5% раствора – до 60 кап/мин/кг;
• скорость введения 10% раствора – до 50 кап/мин/кг.

Не рекомендуется одновременное применение Сорбита с карбонат- и фосфатсодержащими растворами. При лечении больных сахарным диабетом контролируют содержание глюкозы в крови.

Д-сорбитол

Как и большинство лекарств на основе сорбитола, препарат проявляет умеренное мочегонное действие. Он выпускается в форме раствора для капельного внутривенного введения.

Доза Д-сорбитола:

• скорость введения 5% раствора – 60-10 кап/мин/кг;
• скорость введения 10% раствора – 40 кап/мин/кг.

Лекарство не вызывает гликозурию, а в высоких концентрациях действует как слабительное.

Осмотические диуретики – препараты, которые усиливают диурез практически без потери ионов калия. Включаются в терапию почечной недостаточности, отека мозга, брюшной водянки и гиповолемии. Для профилактики обезвоживания организма перед лечением обязательно консультируйтесь с врачом.

Диуретики — что это такое, классификация препаратов, применение при гипертонии, отеках и болезнях сердца

Одной из самых распространенных фармакологических групп медикаментов являются диуретики или мочегонные препараты.

Средства широко применяются как для лечения хронических патологий, так и для купирования острых состояний (например, отека легких, головного мозга).

Существует несколько групп лекарств, отличающихся по силе и механизму фармакологического действия. Ознакомьтесь с показаниями и противопоказаниями мочегонных препаратов.

Диуретические средства

Мочегонные лекарственные средства или диуретики – это медикаменты, которые увеличивают скорость фильтрации крови почками, благодаря чему выводится лишняя жидкость, понижается артериальное давление, ускоряется удаление токсических веществ из организма.

В зависимости от локализации действия выделяют следующие виды диуретиков: экстраренальные и ренальные (петлевые, действующие на проксимальные или дистальные канальцы нефрона).

После приема диуретиков в организме снижается артериальное давление, всасывание воды, электролитов в почечных канальцах, усиливается скорость выведения мочи из организма.

Под действием препаратов в крови снижается концентрация калия и натрия, что может негативно сказаться на самочувствии пациента: нередко развивается судорожный синдром, тахикардия, потеря сознания и др., поэтому следует строго соблюдать режим приема и дозировку лекарства.

Классификация диуретиков

Каждый представитель диуретических средств имеет свои особенности воздействия, противопоказания и побочные эффекты. Использование сильнодействующих составов провоцирует активное выведение важных электролитов, быстрое обезвоживание, головные боли, гипотонию.

Классифицируются мочевыводящие средства по механизму и локализации действия:

1. Петлевые.
2. Тиазидные и тиазидоподобные.
3. Ингибиторы карбоангидразы.
4. Калийсберегающие (антагонисты альдостерона и неадольстероновые).
5. Осмодиуретики.

Петлевые

Механизм действия петлевых мочегонных средств обусловлен расслаблением мускулатуры сосудов, ускорением кровотока в почках посредством увеличения синтеза простагландинов в клетках эндотелия.

Петлевые диуретики начинают действовать спустя приблизительно 20-30 минут при пероральном применении и через 3-5 минут при введении парентерально. Это свойство позволяет применять препараты этой группы при угрожающих жизни состояниях.

К петлевым мочегонным средствам относят:

• Фуросемид;
• Этакриновую кислоту;
• Бритомар.

Тиазидные

Мочегонные препараты тиазидного ряда считаются средней степени воздействия, их эффект наступает приблизительно через 1-3 часа и длится на протяжении суток.

Механизм действия таких медикаментов направлен на ближние канальцы нефрона, за счет чего происходит обратное всасывание хлора, натрия. Кроме того, тиазидные средства увеличивают выведение калия, задерживают мочевую кислоту.

Побочные эффекты, которые наблюдаются вследствие приема этих препаратов, выражаются нарушениями обмена веществ и осмотического давления.

Тиазидные средства назначают для устранения отеков при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности. Не рекомендуется применение мочегонных при болезнях суставов, беременности, грудном вскармливании. Среди тиазидных медикаментов выделяют:

• Диурил;
• Дихлотиазид;
• Хлорталидон.

Калийсберегающие

Этот вид диуретических препаратов снижает систолическое артериальное давление, уменьшает отечность тканей, увеличивают концентрацию калия в крови.

Мочегонное действие калийсберегающих медикаментов слабое, так как в дистальных отделах нефрона почки реабсорбируется мало натрия.

Лекарственные средства этой группы подразделяют на блокаторы натриевых каналов и антагонисты альдостерона. Показаниями для применения калийсберегающих препаратов являются:

• опухоль коры надпочечников;
• артериальная гипертензия;
• дефицит калия;
• отравление препаратами лития;
• необходимость нормализации глазного давления при глаукоме;
• повышенное внутричерепное давление;
• диастолическая и систолическая сердечная недостаточность.

Среди противопоказаний к применению калийсберегающих средств выделяют болезнь Аддисона, гипонатриемию, гиперкалиемию, нарушения менструального цикла. При длительном применении этой группы препаратов возможно развитие гиперкалиемии, заболеваний желудочно-кишечного тракта, паралича, нарушений тонуса скелетных мышц. Среди самых популярных калийсберегающих средств выделяют:

• Верошпирон;
• Триамтерен;
• Амилорид;
• Диазид;
• Модуретик.

Растительные диуретики

Для уменьшения отеков, которые не являются следствием хронических заболеваний, а вызваны чрезмерным употреблением соленых продуктов, рекомендуется применять натуральные диуретики. Такие средства имеют ряд преимуществ:

• оказывают ощутимое мочегонное действие;
• подходят для длительного использования;
• не вызывают ренальных и экстраренальных побочных эффектов;
• подходят для применения детям, беременным женщинам;
• хорошо сочетаются с другими медикаментами.

Некоторые лекарства, относящиеся к диуретикам, имеют естественное происхождение. К растительным мочегонным средствам относят многие травы, а также некоторые фрукты и овощи. Вот несколько примеров таких естественных препаратов:

• земляника;
• трава тысячелистника;
• корень цикория;
• листья, почки березы;
• листья брусники;
• шиповник;
• арбузы;
• огурцы.

Показания для применения диуретиков

Мочегонные фармакологические средства назначают при патологиях, которые сопровождаются задержкой жидкости, сильным повышением артериального давления, интоксикацией.

К таким состояниям относят:

• хроническую почечную недостаточность;
• сердечную недостаточность;
• гипертонические кризы;
• глаукому;
• нарушения функционирования печени;
• избыточный синтез альдостерона.

При гипертензии

Артериальная гипертензия, неосложненная почечной недостаточностью, может купироваться диуретиками. Препараты уменьшают объем циркулирующей крови и систолического выброса, благодаря чему давление снижается постепенно.

Длительная терапия приводит к уменьшению мочегонного эффекта, стабилизации артериального давления при помощи собственных компенсаторных механизмов (повышение содержания гормонов альдостерона, ренина).

При артериальной гипертензии назначают:

1. Гидрохлортиазид. Действующее вещество – гидрохлортиазид. Препарат относится к группе тиазидных диуретиков средней силы. В зависимости от клинической картины назначают по 25-150 мг в сутки. Действие Гидрохлортиазида наступает в течение часа и продолжается приблизительно сутки. Лекарство подходит для длительного применения и профилактики гипертонических кризов.
2. Хлорталидон. Лекарство тиазиноподобной группы, действующий компонент – хлорталидон. Хлорталидон начинает действовать спустя 40 минут после приема внутрь, длительность эффекта составляет 2-3 дня. Назначают средство по 25-100 мг утром, до приема пищи. Недостатком хлорталидона является частое развитие гипокалиемии.
3. Индапамид. Это диуретическое средство относится к тиазидоподобным мочегонным, увеличивает выведение натрия, калия, хлора. Эффект препарата наступает спустя 1-2 часа и продолжается на протяжении суток.

При интоксикации

При тяжелых отравлениях прибегают к форсированному диурезу при помощи мочегонных препаратов для выведения токсинов и ядов из крови. Диуретики используют при интоксикациях водорастворимыми веществами, к которым относятся:

• алкоголь;
• соли тяжелых металлов;
• наркотические вещества;
• ингибиторные вещества;
• сильнодействующие медикаменты (барбитураты).

Форсированный диурез выполняется в стационарных условиях. При этом выполняют одновременно гидратацию и дегидратацию с минимальными изменениями состава и количества крови. Диуретики помогают достигнуть усиления фильтрационных способностей нефронов для быстрого, эффективного выведения ядовитых веществ. Для выполнения форсированного диуреза используют:

1. Фуросемид. Лекарство оказывает быстрое, но непродолжительное мочегонное действие. Для форсированного диуреза назначают 1% раствор в количестве 8-20 мл парентерально. Действие препарата начинается спустя 5-7 минут и продолжается 6-8 часов.
2. Этакриновая кислота. Обладает несколько меньшей активностью, чем Фуросемид. При интоксикациях показано введение парентерально 20-30 мл раствора. Действие Этакриновой кислоты начинается спустя 30 минут, продолжается 6-8 часов.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Диуретики назначают при хронической сердечной недостаточности для устранения отеков. Как правило, показаны минимальные дозировки препаратов. Терапию сердечной недостаточности рекомендуется начинать с тиазидных или тиазидоподобных диуретических препаратов:

1. Клопамид. Лекарство оказывает выраженное натрийуретическое действие. При болезнях сердца показана дозировка 10-40 мг ежедневно утром до приема пищи. Клопамид начинает действовать спустя 1-2 часа, длительность эффекта сохраняется сутки.
2. Диувер. Петлевой диуретик, действующее вещество — торасемид. Медикамент угнетает реабсорбцию ионов натрия и воды. Действие препарата достигает максимума спустя 2-3 часа после приема внутрь, диуретический эффект сохраняется на протяжении 18-20 часов.

При болезнях почек

Патологии почек приводят к недостаточной фильтрации крови, скоплению продуктов метаболизма и токсинов. Диуретики помогают скомпенсировать недостаточную фильтрующую способность нефрона.

Показаниями к назначению мочегонных являются почечная недостаточность, хронические инфекционные поражения в стадии обострения, мочекаменная болезнь.

Как правило, в этих случаях применяют:

1. Маннит. Осмодиуретик, увеличивает фильтрацию и осмотическое давление плазмы. Препарат оказывает умеренное натрийуретическое действие. Диуретическое действие начинается в первые минуты после парентерального введения (около 5-10 мл 15%-го раствора) и продолжается 36-40 часов. Применяют медикамент для форсированного диуреза при глаукоме или отеке мозга.
2. Оксодоллин. Главным действующим веществом является хлортолидон. Оксодоллин подавляет реабсорбцию натрия. Действие начинается спустя 2-4 часа после приема внутрь, длится 26-30 часов. Дозировка при болезнях почек составляет 0, 025 г один раз в сутки.

При отеках

Отечность нередко возникает без наличия заболевания и является следствием чрезмерного употребления соли, сладкого, алкогольных напитков. Для устранения этого неприятного симптома показан прием диуретиков:

1. Амилорид. Медикамент из группы калийсберегающих диуретиков. Амилорид начинает действовать спустя 2 часа после приема внутрь, действие сохраняется на протяжении 24 часов. Приблизительная разовая дозировка составляет 30-40 мг.
2. Диакарб. Действующее вещество – ацетазоламид. Диакарб обладает слабым, но продолжительным действием. После приема внутрь (250-500 мг) эффект наступает спустя 60-90 минут и сохраняется до 2-3 суток.

Для похудения

Диуретики за несколько дней помогут снизить массу тела на 1-3 кг, но при этом никак не влияют на содержание жира в организме.

При прекращении применения мочегонных лекарств вес вернется, поэтому такие препараты не рекомендуется использовать для похудения дольше 2-3-х дней.

Длительный прием диуретических средств для уменьшения массы тела может повлечь за собой нарушение работы почек вплоть до почечной недостаточности. Для краткосрочного снижения веса подойдут следующие лекарства:

1. Лазикс. Активный компонент лекарства – фуросимид. Лазикс оказывает быстрый диуретический эффект, угнетает обратное всасывание натрия, хлора и калия. Рекомендованная разовая дозировка составляет 40-50 мг. Действие Лазикса начинается через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается 6-8 часов.
2. Урегит. Диуретик быстрого действия, содержит в составе этакриновую кислоту, которая замедляет транспорт натрия. эффект наступает через 30 минут после приема внутрь, продолжается на протяжении 10-12 часов. Разовая дозировка составляет 25-50 мг.

Лекарственное взаимодействие

Препараты мочегонного действия нередко назначают в составе комплексной лекарственной терапии одновременно другими медикаментами, поэтому следует изучить особенности взаимодействия диуретиков с другими средствами:

1. Диуретики, выводящие калий, не следует принимать с производными дигиталиса, т.к. это повышает риск развития аритмии.
2. Плохо сочетаются калийсберегающие мочегонные с препаратами калия: это вызывает избыток этого иона, который провоцирует парезы, мышечную слабость и дыхательную недостаточность.
3. Лекарственные средства, уменьшающие концентрацию глюкозы в крови, усиливают гипергликемическое действие диуретиков.
4. Антибактериальные средства аминогликозидного и цефалоспоринового ряда в сочетании с петлевыми мочегонными могут привести к развитию острой почечной недостаточности.
5. Нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы протонной помпы снижают диуретическое действие мочегонных препаратов.
6. Производные бензотиадиазина в комплексе с диуретиками могут нарушать микроциркуляцию миокарда и способствовать развитию тромбов.

Побочные эффекты мочегонных средств

Диуретики, выводя необходимые для организма электролиты, вызывают некоторые побочные эффекты. Как правило, это последствия нарушения ионного равновесия. К ним относятся:

• гипокалиемия (снижение уровня калия);
• гипомагниемия (уменьшение концентрации магния);
• вымывание кальция из организма;
• аритмия;
• метаболический алкалоз;
• обезвоживание;
• раздражительность;
• потемнение в глазах;
• нарушения сна;
• потеря работоспособности;
• тахикардия;
• одышка;
• гипонатриемия (снижение количества натрия).

Наибольшую опасность представляют петлевые диуретики, поскольку оказывают мощное и быстрое действие.

Даже небольшое отклонение от рекомендуемой дозировки этих препаратов способно вызвать целый ряд нежелательных побочных эффектов. Менее опасными мочегонными являются препараты группы тиазидных средств.

Они оказывают длительное, но мягкое воздействие, не изменяя резко состав крови, поэтому подходят для длительного применения.

Противопоказания

Вследствие того, что мочегонные средства оказывают общее действие на организм, т.е. вызывают изменения функционирования двух и более систем органов, для их использования существуют некоторые ограничения. Основные противопоказания для применения диуретических препаратов:

• печеночная недостаточность;
• беременность;
• приступы эпилепсии;
• период лактации;
• сахарный диабет;
• гиповолемический синдром;
• выраженная анемия;
• атриовентрикулярная блокада;
• некоторые тяжелые врожденные пороки сердца.

Как выбрать мочегонные средства

Безопасными для самостоятельного применения являются диуретики растительного, натурального происхождения, настои, отвары трав.

При необходимости применения синтетических мочегонных средств, следует обратиться за консультацией к врачу, который определит, какой препарат следует принимать в вашем случае, продолжительность медикаментозной терапии и дозировку. Подбирая диуретик для пациента, доктор принимает во внимание следующие факторы:

• наличие хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• наличие эндокринных заболеваний;
• вес и возраст пациента;
• необходимость одновременного применения с другими препаратами;
• клиническую картину текущего заболевания;
• аллергический анамнез.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Осмотический диуретик

Осмотические диуретики — особый вид лекарственных препаратов, при помощи которых повышается уровень осмотического давления. Они оказывают воздействие на жидкость, которая находится в тканях. Именно под влиянием осмодиуретиков она транспортируется в кровь.

Механизм действия таких лекарств направлен на снижение отёчности в теле. Активные компоненты помогают снизить давление в кровяной плазме и одновременно увеличить объём её циркуляции.

Какими же свойствами, характеристиками и особенностями обладают диуретики и почему их так активно применяют для нормализации осмотического давления?

Принцип действия препарата

Механизм действия осмотических лекарств основывается на транспортировке в кровь лишней жидкости, скопившейся в тканях. Эти препараты увеличивают количество циркулирующей крови в почечных тканях. Благодаря им улучшается работа почек, происходит усиление фильтрующих свойств.

Фильтрация осмотических диуретиков в почечных клубках происходит эффективно, поэтому компонентов лекарственного состава нет в первичной моче. Осмотические препараты не дают натрию всасываться в почечные канальцы.

Их применение помогает добиться таких эффектов:

• повышение артериального давления на фоне возрастающего объёма крови в кровеносных сосудах;
• хороший мочегонный эффект.

Чтобы купировать острые состояния, препараты диуретики вводят в вену струйным способом.

В группе осмотических диуретиков есть несколько видов лекарственных составов, но популярностью пользуется средство под названием Маннит. Остальные диуретики оказывают на организм более слабое терапевтическое воздействие (которое характеризуется и меньшей продолжительностью).

Список лекарственных составов, принадлежащих к диуретикам

Препараты из категории осмотических диуретиков представлены такими лекарствами:

• Маннит;
• Мочевина;
• Сорбит.

Последние два средства обладают менее выраженным действием и плохим лечебным эффектом. Вместе с тем все 3 состава имеют один и тот же принцип действия. Все они помогают повысить артериальное давление и увеличить диурез.

Препараты вводятся только внутривенно, очень аккуратно и медленно. Каждый состав воздействует на человеческий организм по-своему:

• Сорбит довольно быстро проникает в ткани и преобразуется там в гликоген. Из-за этого эффективность его действия быстро снижается;
• активные компоненты Маннита всего лишь на 10% попадают в клетки. Остальная часть лекарства сохраняется в крови;
• Мочевина трансформируется медленно, и на фоне этого процесса возникает явление рикошета (когда происходит постепенное повышение осмотического давления в отёчных тканях и одновременная трансформация жидкости из крови).

Осмотические диуретики благотворно воздействуют на весь организм, оказывая комплексный эффект:

• снижают давление;
• снимают отёк лёгких;
• устраняют отёк тканей мозга;
• помогают справиться с лекарственными отравлениями;
• дают хороший лечебный эффект при глаукомах;
• способствуют эффективному лечению остеомиелита, перитонита, ожогов, сепсиса;
• помогают устранить шоковые состояния.

Если пациент страдает нарушениями функций печени или почек, им нельзя употреблять Мочевину. Это может спровоцировать серьёзные осложнения. Также нужно помнить, что неконтролируемый приём диуретиков приводит к возникновению сильных побочных явлений.

Основные показания к применению

Препараты, которые входят в категорию осмотических диуретиков, назначаются для:

• повышения и нормализации давления крови в артериальных сосудах;
• увеличения диуреза;
• усиления циркуляции крови, увеличения её объёма.

Существуют чёткие медицинские показания, подсказывающие, когда желательно использовать осмотические препараты:

1. Острая почечная недостаточность в начальной стадии.
2. Тяжелейшие отравления лекарствами и токсичными веществами.
3. Отёк гортани.
4. Неотложные состояния, предшествующие острому канальцевому некрозу.

Осмотические диуретики часто применяют при проведении хирургических операций. Препарат вводят внутривенно для того, чтобы поддержать диурез.

Показания и противопоказания к применению

Как и любой другой лекарственный препарат, диуретики имеют свои показания и противопоказания к использованию.

Эти лекарства назначают:

• чтобы устранить (или предупредить) отёк мозга, который часто формируется во время шока или при наличии новообразований;
• чтобы снять отёк лёгких, который развился вследствие попадания токсических веществ (бензина, скипидара, керосина, формалина) в органы дыхания пациента;
• чтобы уменьшить отёчность мозга перед проведением операции;
• в целях поддержания диуреза на одном уровне в момент выполнения операции на открытом сердце или сосудах;
• чтобы предупредить уменьшение скорости фильтрации в почечных клубочках вследствие механической желтухи, сформировавшейся послеоперационного вмешательства;
• для борьбы с неблагоприятными последствиями лекарственных отравлений (из группы салицилатов, сульфаниламидов, барбитуратов) или ядами, разрушающими эритроциты (например, щавелевая кислота, токсичные краски, растворители, уксусная кислота);
• при наступлении криза у пациентов, страдающих глаукомой, перед операцией на органах зрения и в определённый период после операции;
• при развитии отёка гортани;
• если пациенту перелили кровь другой группы и возник конфликт резусов.

Правильное назначение диуретиков усиливает распад токсичных компонентов и не допускает их повторного всасывания в почки. Кроме того, диуретик Маннит не даёт развиваться анурии (когда просвет канальцев в почках закрывается из-за образовавшегося гемоглобинового осадка).

Его же применяют для устранения последствий передозировки нестероидными лекарствами с противовоспалительным действием (которая провоцирует развитие прогрессирующей отёчности).

Компоненты этого препарата увеличивают объёмы скопившейся жидкости, которая выводится при мочеиспускании.

Существует и список противопоказаний к применению диуретиков:

1. Если отёк головного мозга сформировался из-за воспалительных процессов, протекающих в нём (или мозговых оболочках), либо вследствие серьёзных травм головы. Осмодиуретики в этих случаях применять нельзя, потому что не существует разницы значений осмотического давления в ликворе и кровеносных сосудах. Нельзя назначать этот препарат и новорожденным детям, у которых обнаружен отёк мозга.
2. Запрещается вводить осмотические диуретики при токсическом поражении сердца.
3. Если на фоне сердечной недостаточности развивается отёк тканей в лёгких, то осмотические диуретики применять нельзя, потому что они создают дополнительную нагрузку на сердце.
4. В олигурической фазе острой почечной недостаточности добиться снятия отёчности средствами мочегонного действия не получится, потому что их компоненты уже не будут выводиться с мочой, а задержатся в крови. В результате симптомы обезвоживания продолжат нарастать, а отёчность головного мозга усугубится ещё больше. Его функционирование будет подавляться, а у пациента возникнут такие симптомы, как заторможенность, сонливость, даже возможен переход в коматозное состояние.

Осмотические диуретики используются, в основном, для снятия симптомов острых состояний. Когда самочувствие пациента стабилизируется, врач отменяет приём этой группы лекарств.

Наилучший мочегонный эффект даёт диуретик Маннитол, поэтому его назначают чаще остальных (к тому же у этого средства реже возникают побочные эффекты после введения).

Побочные эффекты средства

К побочным эффектам от применения диуретиков относятся:

• сильное сердцебиение;
• сухость в полости рта;
• тромбоз вен;
• некроз тканей вследствие введения медикамента мимо вены, под кожу;
• головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• гипергликемия;
• гипонатриемия (сильное сокращение ионов натрия в кровяной плазме);
• гиповолемия (уменьшение объёмов крови, циркулирующей по сосудам);
• воспаление вен;
• нарушения в работе желудка и кишечника;
• аллергические реакции.

Главный механизм действия осмодиуретиков заключается в повышении фильтрационных возможностей почек. Лекарственный препарат одновременно с этим способствует увеличению количества крови, а также снижает активность всасывания хлора и натрия.

Препарат салуретик

Механизм действия диуретических средств

Производные тиазидов блокируют энергообеспечение реабсорбции ионов Na+ (К.+, Na+ — АТФазу), уменьшают реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальной (частично и в дистальной) части извитых канальцев почек. Натрий и хлор выделяются из организма, увлекая пассивно за собой воду.

Механизм действия «петлевых» диуретиков еще более сложен.

Они уменьшают разность потенциалов на мембране канальцев не только в проксимальных и дистальных отделах, но и в области восходящего отдела петли Генле, в связи с чем происходит угнетение реабсорбции ионов натрия и хлора (и как следствие — диуретический эффект).

Угнетают активность ферментных систем, обеспечивающих активную реабсорбцию Na+, К+, Na+ — АТФазы. Усиливают синтез почечных простагландинов (приводит к улучшению почечного кровообращения), в больших дозах ингибируют карбоангидразу (фуросемид).

Калийсберегающие диуретики уменьшают проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливают их выделение с мочой (выведение ионов калия не происходит; снижается их секреция в дистальных канальцах). Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия на ионы водорода (оказывают менее сильное действие, чем салуретики, но не вызывают гипокалиемии).

Осмотические диуретики повышают осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятствуют реабсорбции воды, главным образом, в проксимальных канальцах.

Диакарб, блокируя фермент карбоангидразу (активатор процесса диссоциации угольной кислоты на Н+ и НСО3 ; освободившиеся в клетках эпителия Н+ идут на обменную реабсорбцию с Na+, которые поступают в кровь и увлекают за собой по закону «натриевого насоса» воду), снижает реабсорбцию натрия гидрокарбоната и секрецию ионов водорода в проксимальных канальцах и увеличивает выведение из организма жидкости, гидрокарбонатов и фосфатов. Диуретический эффект аммония хлорида связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза (гомеостатическая функция почек) мобилизуется и выделяется почками натрий (в эквивалентном количестве с Na+ и С1), задержавшийся в интерстициальной жидкости, одновременно выделяется соответствующееся количество воды.

Диуретический, противовоспалительный и антисептический эффекты препаратов растительного происхождения связаны с содержанием в используемых растениях гликозидов, сапонинов, гидрохинона, эфирных масел, флавонолов, органических кислот и других веществ.

Осмотические диуретики. Механизм действия, показания, препараты

Осмотические диуретики это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Осмотические диуретики

К осмотическим диуретикам относятся маннитол, мочевина (карбамид).

Фармакокинетика

Осмотические диуретики вводят внутривенно струйно медленно. Эффект проявляется в течение 10-20 минут и длится около 6 часов.

Механизм действия осмотических диуретиков

Осмотические диуретики (а в настоящее время применяется только маннитол) фильтруются клубочками, не реабсорбируются в почках и удаляются из организма вместе с водой и электролитами.

Они действуют за счет повышения осмолярности мочи в проксимальных почечных канальцах и в меньшей степени в нисходящей части петли Генле. Это препятствует пассивной реабсорбции воды в почках, которая обеспечивается активным транспортом натрия в нефроне.

Электролиты (Na, K) теряются попутно с водой, но в значительно малом количестве. При ведении в организм данные препараты временно повышают ОЦК (объем циркулирующей крови) и объем внеклеточной жидкости.

Показания к применению

Как уже говорилось выше, в настоящее время применяется только маннитол. Применение маннитола сводится к следующим основным случаям:

• Острые отравления (для задержки попадания яда из крови в ткани и повышения выделения ядов с мочой);
• Для снижения внутричерепного давления при отеке мозга и внутриглазного давления перед глазными операциями;
• При гиповолемическом шоке;
• Профилактика анурии при гемолизе или рабдомиолизе.

Противопоказания к применению

Осмотические диуретики противопоказаны при сердечной недостаточности (так как из-за повышения ОЦК возрастает нагрузка на сердце) и при анурии, так как для выделения этих веществ необходима нормальная функция почек.

Побочные эффекты

Побочные эффекты осмотических диуретиков заключаются в нарушениях водно-солевого обмена. Они также затрудняют работу сердца (поэтому их нельзя применять при сердечной недостаточности, о чем говорилось выше).

Ситуации, при которых помогут осмотические диуретики

Мочегонные препараты, которые вызывают приток жидкости из ткани в сосуды с последующей ее фильтрацией в почечных канальцах, называются осмотическими диуретиками. Они являются химически инертными и выводятся из организма вместе с избыточной водой. Их назначают не для курсового применения, а только в экстренных ситуациях – отек мозга, легочной ткани, отравление, токсический шок.

Действие осмотических диуретиков

После попадания препаратов в кровь они создают в ней повышенное осмотическое давление, и жидкость из тканей выходит в сосуды. В почечных нефронах препараты фильтруются, их обратного всасывания не происходит. Поэтому, по мере движения к конечному отрезку почечных канальцев, концентрация возрастает. Это не дает воде и натрию вернуться в кровь, и они ускоренно выводятся из организма.

Одновременно возросший объем крови приводит к интенсивному синтезу фактора, который не дает солям задерживаться.

Основными фармакологическими эффектами мочегонных этой группы являются:

• понижается отечность тканей, в том числе и головного мозга,
• уменьшается внутричерепное и спинномозговое давление,
• стимулируют мочевыделение,
• приводят к потере натрия, хлоридов,
• повышают артериальное давление,
• выводят токсические соединения,
• нормализуют внутриглазное давление.

Так как диуретики осмотического действия полностью выводятся почками, то скорость этого процесса может помочь в определении клубочковой фильтрации. Поэтому их иногда используют с диагностической целью.

Показания к назначению мочегонных

Применение лекарственных средств этой группы показано при:

• отеке мозга или для предотвращения его развития,
• токсическом отеке легочной ткани из-за вдыхания бензиновых, формалиновых, керосиновых паров,
• отечности тканей гортани,
• острой недостаточности почек,
• нефротическом синдроме,
• асците при болезнях печени,
• глаукоме (криз или пред операцией),
• отравлении медикаментами (барбитураты, ПАСК, наркотики), уксусной, щавелевой кислотой, антифризом,
• переливании крови, которая не совместима по группе,
• шоковом состоянии,
• ожоговой болезни,
• остеомиелите, сепсисе.

Противопоказания

Не используют осмотические мочегонные при отеке мозга после черепно-мозговой травмы, менингита, энцефалита, потому что в этих ситуациях нарушается работа гематоэнцефалического барьера, и градиента давления между кровью и мозговой жидкостью нет. Опасны препараты и для новорожденных из-за недостаточного развития этих тканей.

Нельзя применять мочегонные этой группы при сердечной декомпенсации, так как увеличенный объем крови внутри сосудов создает дополнительную нагрузку на сердце. Их также не назначают в случае отравления веществами, токсичными для миокарда.

К прямым противопоказаниям также относятся:

• тяжелая степень хронической недостаточности почек или сердца,
• повышенная осмолярность крови при диабетической коме,
• беременность,
• внутричерепное кровотечение.

Основные препараты

Для внутривенного введения используют препараты на основе маннитола, его выпускают многие российские производители инфузионных растворов под аналогичным торговым наименованием или под названием Маннит. Кроме этого используют комбинированные средства:

• Кустодиол (аминокислоты, маннитол, калий, магний, натрия хлорид) применяют для защиты миокарда во время операций на сердце;
• Реоглюман (декстран, маннит, хлористый натрий) – плазмозаменитель;
• Гемоконсервант ЦФГ/САГМ.

Почему зачастую назначают Маннитол

Свойством увеличивать осмолярность крови обладают также сорбит и мочевина, но их применение ограничено из-за таких эффектов:

• быстро поглощаются клетками, а маннитол остается надолго в сосудистом русле, в ткани проходит не более 10 — 13%;
• мочевина долго выводится из тканей и увеличивает в них давление, развивается противоположная реакция – вода еще больше накапливается в тканях;
• сорбит усваивается клетками и включается в обмен углеводов.

Поэтому из всех осмотических диуретиков используют только препараты, действующим веществом которых является маннитол.

Применение Маннита

Используется только внутривенное введение. Выпускается препарат в виде раствора с 15% концентрацией действующего вещества. Критерием правильной скорости является мочевыделение 50 мл за 1 час. На 1 кг веса используют такие дозы препарата:

• отек мозга или глаукома – 1г,
• при отравлениях – 2,5 г,
• детям – 0,5 г.

Нужно учитывать, что на детей младшего возраста Маннит действует сильнее и длительнее, чем на взрослых, поэтому начальная доза рекомендована ниже.

Возможные побочные эффекты

Если во время введения препарата он попал под кожу, то в этом месте формируется гематома и омертвение тканей. Общими реакциями на Маннит являются:

• жажда, сухость во рту,
• судороги, дрожание конечностей,
• тошнота и рвота, понос,
• головная боль.

Гематоэнцефалический барьер становится проницаемым для токсичных соединений, медикаментов, билирубина. Это может вызывать энцефалопатию и кровоизлияния.

При понижении диуреза у пациентов с недостаточностью почек Маннит задерживается в организме, что приводит к выраженному обезвоживанию органов, в том числе и головного мозга.

Угнетается деятельность центральной нервной системы, возникает заторможенность, а затем и коматозное состояние.

Поэтому при интенсивном введении осмотических диуретиков нужно контролировать уровень основных электролитов крови, состояние кислотно-щелочного равновесия. Их используют чаще всего при терапии в стационарных условиях.

Ускоренное выведение жидкости из организма при помощи Маннита способствует его задержке в организме, избыточному объему циркулирующей крови, потере натрия и калия. Это особенно опасно для пациентов с уремией или сердечной декомпенсацией.

Осмотические диуретики, благодаря своим свойствам притягивать в кровь жидкость из тканей и выводить ее через почки, используют для лечения отека легких, головного мозга, при отравлениях и шоковых состояниях. Эти препараты не назначают при заболеваниях сердца и пониженной выделительной функции почек (олигурии или анурии).

Способ введения – внутривенный капельный или струйный только под наблюдением врача. Несмотря на высокую эффективность и быстроту действия не могут рекомендоваться для длительного применения.

САЛУРЕТИКИ

Салуретиками называют мочегонные средства, в действии которых главным является выведение из организма солей, в основном натрия хлорида, и воды.

Группа салуретиков включает в себя вещества с различной химиче­ской структурой и механизмами действия. Наиболее активными и ча­сто применяемыми являются дихлотиазид (Гипотиазид), фуросемид (Лазикс), кислота этакриновая, диакарб и др.

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum), синоним: Гипотиазид, — диу­ретическое средство из группы тиазидов. Он снижает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, угольной кислоты и т.д.

Повышенное против нормы выведение указанных ионов из организма способству­ет снижению отеков, артериального давления, улучшению функций внутренних органов.

Своеобразность действия дихлотиазида заключа­ется в том, что он уменьшает выведение из организма ионов кальция и снижает диурез при несахарном диабете.

Назначают дихлотиазид внутрь в таблетках по 0,1 г 1 раз в день утром натощак. После этого действие препарата развивается через 1 — 1,5 часа и продолжается до 12 часов.

При лечении гипертонии и для профилактики отеков дихлотиазид применяют в таблетках в дозе 0,025 г во время или после еды до 3 раз в день. Продолжительность курса лечения дихлотиазидом составляет от 3 до 7 дней, что зависит от тяжести заболевания и цели, поставлен­ной перед собой медицинским работником.

Дихлотиазид хорошо переносится больными, но при длительном применении вследствие выведения из организма ионов калия вызы­вает гипокалиемию и жалобы пациента на частое сердцебиение (тахи­кардия).

Этому же способствует избыточное количество ионов каль­ция, выведение которых тормозит препарат.

В связи с этим лечение дихлотиазидом желательно проводить на фоне диеты, богатой калием (картофель, бобы, бананы), а при первых признаках гипокалиемии включать в курс лечения препараты калия (калия хлорид, таблетки «Аспаркам» и др.).

Дихлотиазид противопоказан при тяжелой почечной недоста­точности, поражениях почек, тяжелых формах сахарного диабета и подагры.

Выпускают дихлотиазид в таблетках по 0,025 и 0,1 г. Список Б.

ФУРОСЕМИД (Furosemidum), синоним: Лазикс, имеет иную, чем дихлотиазид, химическую структуру и относится к числу сильнейших диуретиков. Его действие проявляется как при пероральном, так и при парентеральном введении. Эффект после введения внутрь развивается в течение первого часа, а при внутривенном введении — через несколь­ко минут и продолжается до 4 часов.

Мочегонное действие Фуросемида подобно дихлотиазиду и осно­вано на ускоренном выведении из организма ионов натрия, хлора и калия. Благодаря способности расширять периферические сосуды и повышать диурез препарат обладает гипотензивным действием.

Фуросемид используют для устранения отеков, лечения гиперто­нии и особенно при отравлениях. Препарат относят к числу лучших диуретиков экстренного действия и применения, когда необходимо срочно устранить отек мозга, легких или через почки вывести яд из ор­ганизма (форсированный диурез).

При использовании Фуросемида также возможна гипокалиемия и на ее фоне — возникновение тахикардии, поэтому одновременно с ним назначают препараты калия (калия оротат). Не следует назна­чать Фуросемид при непроходимости мочевыводящих путей, гипока- лиемии, в первой половине беременности и т.д.

Выпускают Фуросемид в таблетках по 0,04 г № 50 и в виде 1% рас­твора в ампулах по 2 мл для введения в мышцу или в вену.